Содержание

Главная >> Лекарственные препараты

Энциклопедический справочник

Флуконазол

Латинское название: Flucоnazоlum.

Фармакологическое действие флуконазола

Противогрибковое средство. Активен в отношении грибов рода Candidа, Cryptococcus, Microsporum и Trichophyton. Флуконазол эффективен так же при эндемических микозах, например при инфекциях, вызванных Вlastomyces dermatitidis, Coccidiodes immutis (включая внутричерепные инфекции) и Hystoplasma capsulatum. Нечувствительными к препарату остаются Candida krusei и Candida glabrata, кроме того, флуконазол неэффективен при аспергиллезе и зигомикозе.

Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковы при в/в введении и приеме внутрь.

Флуконазол применение

Лечение и профилактика грибковых инфекций.

Криптококкоз (криптококковый менингит и прочие формы этой инфекции, например легочные, кожные). Препарат применяют для лечения больных как с нормальным иммунитетом, так и с ослабленным вследствие ВИЧ-инфекции, трансплантации органов или других состояний. Системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, включая поражение органов брюшной полости, эндокарда, глаз, легких, мочевыводящих путей, печени, селезенки и других органов.

Кандидоз слизистых оболочек — орофарингеальный, пищевода, неинвазивный бронхолегочный, кандидурия, хронический оральный атрофический кандидоз.

Кандидоз половых органов — острый или рецидивирующий (3 и более случая в год) вульвовагинальный кандидоз (при рецидивирующем кандидозе препарат назначают с профилактической целью), кандидозный баланит.

Дерматомикоз стоп, кожи, паховый дерматомикоз, отрубевидный лишай, эпидермофития ногтей (онихомикоз) и кандидозные инфекции кожи.

Системные эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, например кокцидиоидомикоз, паракоккцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Флуконазол инструкция

Внутрь или в виде внутривенных инфузий (максимальная скорость введения — 10 мл/мин) в зависимости от состояния больного. Суточная доза не изменяется в зависимости от способа применения. В 100 мл инфузионного раствора содержится 200 мг флуконазола, в 0,9% р-ре натрия хлорида.

Взрослым суточную дозу определяют индивидуально с учетом характера и тяжести инфекции. Лечение продолжают до клинико-гематологической ремиссии (исключение — острый влагалищный кандидоз, обычно излечиваемый при однократном приеме препарата в дозе 150 мг).

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных формах кандидоза обычно назначают в дозе 400 мг в первый день лечения, a затем — по 200 мг/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг При криптококковом менингите и других криптококковых инфекциях назначают 400 мг в первый день, затем 200—400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от клинической и микологической картины, а при криптококковом менингите должна составлять не менее 6—8 нед. Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом после лечения можно назначить 200 мг/сут. постоянно.

При орофарингеальном кандидозе суточная доза — 50—100 мг в течение 7—14 дней. При атрофическом кандидозе полости рта обычная суточная доза — 50 мг в течение 14 дней при одновременном проведении местною лечения. При других кандидозах слизистых оболочек — по 50—100 мг/сут. в течение 14—30 дней. Максимальная суточная доза — 100 мг

Для предупреждения рецидивов кандидоза у больных со сниженным иммунитетом препарат назначают в суточной дозе 50—400 мг При микозах стоп, туловища, голени, вызванных дерматофитами, и кандидозе кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг/сут. Курс лечения до 6 нед. Для лечения отрубевидного лишая рекомендуемая доза — 50 мг/сут. в течение 2—4 нед. При онихомикозе рекомендуемая доза — 150 мг 1 раз в неделю до полного замещения зараженного ногтя здоровым.

При паракокцидиоидомикозе, гистоплазмозе, споротрихозе применяют в дозе 200—400 мг/сут. в течение 1—2 лет

При остром влагалищном кандидозе применяют 150 мг флуконазола однократно. При хронических, часто рецидивирующих влагалищных кандидозах по 150 мг/мес. в течение нескольких месяцев.

При почечной недостаточности дозу необходимо снизить в зависимости от степени нарушения функции. При однократном введении препарат а (влагалищный кандидоз) дозу изменять не следует. При непрерывной терапии больным со сниженной функцией почек лечение следует начинать с ударной дозы — 50—400 мг Затем частоту применения или дозу изменяют с учетом клиренса креатинина.

Детям, как и взрослым, дозу и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от клинического и микологического эффекта. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

При кандидозе слизистых оболочек в первые сутки назначают 6 мг/кг, затем по 3 мг/кг в сутки. При системных кандидозах или криптококковой инфекции рекомендуемая доза — 6—12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания.

С профилактической целью детям с нейтропенией препарат назначаю т в суточной дозе 3—12 мг/кг При нарушении функции почек суточную дозу для детей необходимо снизить в соответствии с указанием для взрослых.

Детям в первые недели жизни препарат назначают в такой же дозе (в мг/кг). что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3—4 нед. ту же дозу применяют 1 раз в 48 ч.

Побочные эффекты флуконазола

Нарушения пищеварения, кожная сыпь, головная боль. При возникновении симптомов, указывающих на поражение печени, прием флуконазола следует прекратить.

Противопоказания флуконазола

Абсолютное — повышенная чувствительность к препарату, период грудного вскармливания. Лечение детей и беременных проводят только по жизненным показаниям.

Особые указания флуконазола

Следует с осторожностью применять препарат у больных с выраженными нарушениями функции печени, почек; у новорожденных; больных СПИДом (при других иммунодефицитных состояниях). При повышении активности печеночных ферментов в крови следует установить целесообразность дальнейшего лечения препаратом в зависимости от соотношения ожидаемого терапевтического эффекта и риска продолжения лечения. При появлении кожной сыпи применение препарата следует прекратить.

Взаимодействием с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами может вызывать удлинение протромбинового времени (в среднем на 12%). Флуконазол может тормозить метаболизм пероральных противодиабетических препаратов с развитием гипогликемии.

Тиазидные диуретики могут повышать уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 40 %. Флуконазол может значительно повышать уровень фенитоина в плазме крови, поэтому при их одновременном применении следует контролировать уровень фенитоина в крови.

При одновременном применении флуконазола с циклоспорином рекомендуется контролировать уровень циклоспорина в плазме крови. Флуконазол может снижать клиренс теофиллина в среднем на 18%, что может потребовать снижения дозы последнего.

Производные азола при сочетании с терфенадином могут вызывать развитие аритмий.

Передозировка флуконазолом

Показана симптоматическая терапия (форсированный диурез может ускорять выведение препарата). Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает концентрацию дифлюзола в плазме крови примерно на 50 %.

Условия и срок хранения флуконазола

В сухом, защищенном от света месте при температуре 10—25 °С. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска флуконазола

По рецепту.

Форма выпуска флуконазола

• ДИФЛЮЗОЛ (DIFLUZOL). КОРПОРАЦИЯ «АРТЕРИУМ», Киев, Украина. Капс. 0,05 г 0,1 г контурн. ячейк. уп., №7; капс. 0,15 г контурн. ячейк. уп., №1, №2.
• ДИФЛЮКАН (DIFLUCAN). «PFIZER INC.», США. Капс. 50 мг 100 мг №7; капс. 150 мг №1; р-р инф. 2 мг/мл фл. 50 мл, 100 мл.
• МИКОМАКС (MYCOMAX). «ZENTIVA» A.S., Чешская Республика. Капс. 150 мг №1, №3; р-р инф. фл. 100 мл, №1; сироп фл. 100 мл, №1.
• МИКОСИСТ (MYCOSYST). «GEDEON RICHTER LTD», Венгрия. Капс. 50 мг №7; капс. 100 мг №7, №28; капс. 150 мг №1, №2; р-р инф. 200 мг фл. 100 мл.
• ФЛУКОНАЗОЛ САНДОЗ (FLUCONAZOLUM SANDOZ). «SANDOZ», Словакия. Капс. 50 мг 100 мг №7; капс. 150 мг №1, капс. 200 мг №7.
• ФЛУКОНОРМ (FLUCONORM). «RATIOPHARM GMBH», Германия. Капс. 150 мг №1.
• ФЛЮКОРИК (FLUCORIC). «RANBAXY LABORATORIES LIMITED», Индия. Капс. 50 мг 100 мг №7; капс. 150 мг №1.
• ФУЦИС (FUSYS). «KUSUM HEALTHCARE», Индия. Табл. 50 мг 100 мг блистер, №4; табл. 150 мг блистер, №1, №4; табл. 200 мг блистер, №4; р-р инф. 0,2% фл. 100 мл; табл. дисперг 50 мг №4.
• ДИФЛАЗОН капсулы (DIFLAZON capsules). «KRKA D.D., NOVO MESTO», Словения Kaпс. 50 мг №7, капс. 100 мг №28, капс. 150 мг № 1, №2, №4.
• ДИФЛАЗОН р-р для инфузий (DIFLAZON solution pro infusion). «KRKA D.D, NOVO MESTO», Словения. P-p инф. 2 мг/мл фл. 100 мл.